Saúde  

A Cocaína é uma droga centenária

Crédito. Medicina Net

Descoberta para o uso terapêuticos e procedimentos médicos se tornou uma das drogas mais consumidas no mundo

A cocaína é, provavelmente, o mais potente estimulante de origem natural, sendo extraído da planta de coca (Erythroxylum coca). Existem registros históricos do uso da planta de coca desde muitos séculos. A primeira descrição do uso terapêutico de cocaína data de 1884, com o uso para procedimentos oftalmológicos. As anfetaminas foram, inicialmente, sintetizadas em 1887, sendo que, em 1932, foram comercializadas medicamente pela primeira vez em forma de broncodilatador inalatório. De acordo com médico Assistente da Disciplina de Emergências Clínicas do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medicina da USP, Rodrigo Antonio Brandão Neto, o uso de metanfetamina para melhorar o desempenho físico e intelectual começou na década de 1930. Essas substâncias têm um uso medicinal limitado, mas são amplamente utilizadas como recreativas, levando à estimulação simpática do sistema nervoso central (SNC), o que provoca a ocorrência de arritmias cardíacas, convulsões e hipertermia. O uso de cocaína produz uma euforia associada a um estado de alerta e a uma sensação geral de bem-estar.

Acredita-se que a adicção psicológica, o desejo de drogas e os efeitos de abstinência são mediados pela interferência com o equilíbrio de dopamina e serotonina no SNC. A subsequente depleção de dopamina nos terminais nervosos pode explicar a disforia e a depressão associadas ao abuso dessas substâncias a longo prazo.

EPIDEMIOLOGIA

A cocaína é a droga recreativa mais associada com eventos adversos que levam à procura do departamento de emergência nos EUA. No Brasil, estima-se que 11 milhões de pessoas tenham algum tipo de transtorno de abuso de substâncias, com cerca de 30% dos atendimentos psiquiátricos em emergências e 7% das internações hospitalares psiquiátricas, sendo a cocaína a principal causa após o álcool.

FARMACOLOGIA

A cocaína tem boa absorção tanto por via oral, nasal, mucosa retal, quanto por via inalatória, com absorção por via alveolar. A vasoconstrição causada pela cocaína prolonga o tempo de absorção da droga, e o pico é atrasado quando ocorre pela absorção de mucosas. A biodisponibilidade da cocaína é de 90% quando ela é fumada e de 80% quando é inalada. O sal da cocaína forma um hidrocloreto solúvel em água, sendo absorvido em todas as superfícies mucosas; assim, a cocaína pode ser aplicada topicamente, via oral ou intravenosa. A forma de cloridrato (sal) é mais frequentemente insuflada ou usada por via intravenosa. A forma livre de cocaína pode ser preparada de várias formas. Um método comum usa um álcali, como o bicarbonato de sódio, para produzir craque; uma forma de base livre que é estável para a pirólise, que, quando fumada, produz o som que caracteriza seu nome. O início e a duração da ação variam com a via de administração. Quando a cocaína é inalada nasalmente, o efeito tardio e prolongado é resultado de propriedades vasoconstritoras que atrasam sua absorção.

O consumo de cocaína associada com etanol pode formar a coca-etileno, que é um metabólito de ação prolongada (13h) com propriedades vasoconstritoras semelhantes às da cocaína. A cocaína é tanto um estimulante do SNC quanto um anestésico local. Os efeitos centrais são mediados pelo aumento de aminoácidos excitatórios e pelo bloqueio da recaptação pré-sináptica de norepinefrina, dopamina e serotonina.

ANFETAMINAS

As anfetaminas compreendem uma ampla classe de derivados estruturalmente semelhantes de feniletilamina. A metanfetamina pode ser utilizada por via oral, intravenosa, inalatória ou nasal. A modificação da estrutura básica de anfetaminas produz substâncias com propriedades psicoativas adicionais com efeitos alucinógenos. A metanfetamina e esses derivados podem ter efeitos que persistem até 12 horas ou mais. As anfetaminas aumentam a liberação e bloqueiam a recaptação das catecolaminas nos terminais pré-sinápticos e também podem estimular diretamente os receptores pré-sinápticos e pós-sinápticos das catecolaminas. Alguns metabólitos de anfetaminas inibem a monoamina oxidase, aumentando as concentrações citoplasmáticas de norepinefrina. Certos derivados de anfetamina também podem induzir a liberação de serotonina e afetar os receptores centrais da serotonina.

O uso de anfetaminas está associado a hemorragia intracraniana, infarto, encefalopatia e sequelas. As anfetaminas também podem causar vasculite do SNC, resultando em déficits neurológicos focais. Uma psicose paranoide pode ser vista com abuso e retirada de anfetamina.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

As características clínicas da toxicidade de cocaína e anfetaminas são o resultado de propriedades simpaticomiméticas, vasoconstrante, psicoativos e de bloqueio local de impulsos nervosos. A cocaína leva a um aumento dependente de dose na frequência cardíaca, pressão arterial, assim como aumento do estado de alerta e euforia. A cocaína pode induzir arritmias, miocardite, cardiomiopatia e síndromes coronarianas agudas. Outras complicações vasculares incluem ruptura aórtica e dissecção da aorta e da artéria coronária. Mesmo em doses relativamente baixas, a cocaína induz vasoconstrição arterial e aumento de formação de trombos; essa ação nas artérias coronárias contribui para o aparecimento de dor torácica induzida por cocaína.

O uso concomitante de álcool e outras drogas, frequentemente, altera a apresentação clínica, podendo levar ao rebaixamento do nível de consciência, que é raro em intoxicações por cocaína e simpaticomiméticos. A cocaína e as drogas simpaticomiméticas podem causar uma variedade de síndromes neurológicas que incluem convulsões, infartos intracranianos e hemorragias intracranianas. Convulsões são descritas em 3 a 4% dos pacientes com intoxicação por cocaína tendo uma relação com doses maiores, focos epileptogênicos em exames de imagem ou antecedente de epilepsia.

Os efeitos respiratórios do uso de cocaína são mais comuns nos pacientes que fumam craque, incluindo angioedema e queimaduras em faringe e laringe. Os quadros hipertensivos podem ser associados a hemorragias alveolares e a edema pulmonar. O uso intranasal e inalatório da droga pode causar pneumonias, broncoespasmo, pneumotórax, pneumomediastino e pneumopericárdio.

ODONTOLÓGICO

A cocaína é muitas vezes adicionada de adulterantes, em geral lidocaína, benzocaína, fenacetina, aminopiridina e, mais recentemente, o uso de levamisol, podendo ter efeitos colaterais relacionados a essas substâncias. A fenacetina, a aminopiridina e o levamisol podem ser mielotóxicos. A fenacetina e a aminopiridina podem causar disfunção renal. A lidocaína pode causar reações cutâneas, urticária e induzir arritmias. A cocaína adulterada por levamisol pode ser associada a rash cutâneo significativo, com placas purpúricas palpáveis e hipersensíveis que podem ocorrer em qualquer local, mas, em particular, nas bochechas, no nariz e nos lobos de orelhas, podendo, ainda, ocorrer necrose cutânea. A agranulocitose é outro efeito relativamente comum do levamisol quando usado como adulterante da cocaína.

TRATAMENTO

O manejo inicial da intoxicação aguda por cocaína segue o mesmo padrão de outras intoxicações agudas, com necessidade de monitorização cardíaca e obtenção de acesso endovenoso. Todos os pacientes com hipóxia necessitam de oxigênio suplementar; caso a proteção de vias aéreas ou a insuficiência respiratória sejam um problema, deve-se realizar a entubação orotraqueal.

Nesse caso, os sedativos de escolha são os benzodiazepínicos, seguidos do etomidato ou propofol; se o bloqueio neuromuscular for necessário, o rocurônio é considerado uma boa alternativa. Os pacientes com rabdomiólise ou miopatia severa devem receber hidratação endovenosa agressiva. A maioria dos pacientes não tem benefício do uso de métodos de descontaminação gastrintestinal, pois a intoxicação costuma ocorrer por vias que não envolvem o trato gastrintestinal.

A dor torácica é descrita em até 40% dos pacientes com intoxicação por cocaína e simpaticomiméticos que procuram o serviço de emergência. As características da dor torácica em usuários de cocaína são similares às dos pacientes com doença cardíaca aterosclerótica.  Em pacientes com dor torácica, é recomendado um período de observação no departamento de emergência de 8 a 12 horas. Em contraste, as anfetaminas têm maior duração de efeito e produzem toxicidade prolongada, o que requer observação ou hospitalização por, pelo menos, 24 horas.